XENICAL ® est un médicament à base d'Orlistat
GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Médicaments anti-obésité périphériques
Indications XENICAL® Orlistat
XENICAL® est indiqué dans le traitement de l'obésité (IMC égal ou supérieur à 30 Kg/m2) ou du surpoids (IMC supérieur ou égal à 28 Kg/m2) compliqué de facteurs de risque associés, en association avec un régime modérément hypocalorique .
Mécanisme d'action XENICAL® Orlistat
XENICAL ® est un médicament à base d'Orlistat, le seul ingrédient actif anti-obésité encore sur le marché en Italie après le retrait du marché de la sibutramine.
Son action thérapeutique est étroitement liée à la structure chimique particulière, qui rappelle vaguement celle des triglycérides les plus courants, qui permet à ce principe actif d'interagir sélectivement avec les lipases présentes dans le tractus gastro-intestinal, empêchant leur action.
L'inhibition irréversible, obtenue par la formation de liaisons covalentes entre l'Orlistat et une Sérine exprimée dans le domaine actif de la lipase, empêche ces enzymes de digérer les lipides alimentaires en acides gras et en glycérol, réduisant drastiquement l'absorption intestinale, avec une diminution significative de la apport calorique et lipidique du repas qui vient d'être préparé.
Cette action est également possible grâce à certaines caractéristiques pharmacocinétiques de l'Orlistat, qui réduisent son absorption systémique au minimum, le rendant pratiquement inconstant, permettant ainsi une activité concentrée au niveau gastro-intestinal.
À ce stade, les lipides non absorbés et l'Orlistat et certains de ses métabolites inactifs, produits par la muqueuse intestinale elle-même, sont excrétés dans les selles.
Études réalisées et efficacité clinique
1. ÉTUDE XENDOS ET EFFICACITÉ DE L'ORLISTAT
Endocr Pract. janv.-février 2006 ; 12
Analyse de l'étude XENDOS (Xenical in the Prevention of Diabetes in Obese Subjects).
Sjöström L.
Jalon dans l'évaluation fonctionnelle de l'orlistat qui montre que chez environ 60% des patients traités par ce médicament il a été possible de détecter une perte de poids de 5% en 12 semaines de traitement, contre 35% des patients recevant le placebo. maintenus en traitements prolongés pendant 1 et 4 ans.
2. ORLISTAT, GLUCOSE ET FONCTIONNALITÉ CARDIAQUE CHEZ LES PATIENTS DIABÉTIQUES
J Obes. 2011 ; 2011 : 394658.
Impact de la perte de poids induite par l'orlistat sur la fonction diastolique et la variabilité de la fréquence cardiaque chez les sujets sévèrement obèses atteints de diabète.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
L'administration d'Orlistat pendant une période de 12 semaines chez les patients atteints de diabète de type II et d'obésité s'est avérée utile pour assurer une perte de poids supplémentaire par rapport au placebo et pour améliorer les niveaux glycémiques ainsi que la fonction cardiaque.
3. ORLISTAT ET ASPECTS COMPORTEMENTAUX
J Obes. 2011 ; 2011 : 806896.
Prendre Orlistat : Prédire la perte de poids sur 6 mois.
Hollywood A, Ogden J.
Etude très intéressante qui démontre comment la prise d'Orlistat peut, en plus de garantir une perte de poids significative, contribuer à une amélioration du mode de vie.Les questionnaires des patients avant et après traitement par Orlistat ont montré une attention croissante à la prise en charge de leur propre alimentation et de leur mode de vie. amélioration, soulignant le rôle principal des habitudes saines, pas seulement des habitudes alimentaires, dans la perte de poids et dans le maintien de l'état de bien-être.
Mode d'emploi et posologie
XENICAL® Orlistat 120 mg gélules : il est recommandé de prendre une gélule de XENICAL ® avant, en même temps ou après l'ingestion d'un repas contenant des lipides.
Compte tenu du mécanisme d'action du principe actif, concentré sur la digestion et l'absorption des lipides, il est évident que le médicament ne doit pas être pris en même temps que des repas allégés en graisses, et qu'en même temps le régime doit assurer la un apport correct en fibres, macro et micronutriments avec un pourcentage de lipides d'environ 30% de la portion calorique totale du repas.
L'excrétion des graisses avec les selles est observée déjà 24 à 48 heures après la première prise et persiste jusqu'à 72 heures après la dernière.
Dans tous les cas, la dose maximale efficace est celle de trois gélules par jour, au-delà de laquelle, les effets thérapeutiques sont restés inchangés face à une augmentation des effets indésirables.
Avertissements XENICAL® Orlistat
Le traitement par XENICAL ® doit être associé à une surveillance attentive de certains paramètres de laboratoire importants tels que la coagulation et la glycémie chez les patients recevant respectivement un traitement avec des anticoagulants oraux ou des agents antidiabétiques.
Parallèlement, une attention particulière est également recommandée chez les patientes prenant des contraceptifs oraux, compte tenu de la biodisponibilité réduite qui pourrait être observée en cas d'administration concomitante.
Pour éviter l'apparition d'effets secondaires désagréables, tels que des saignements rectaux et des troubles gastro-intestinaux, il est essentiel de suivre une alimentation saine en même temps qui ne dépasse pas 30 % des calories provenant des lipides par repas.
D'autres effets secondaires pourraient survenir après la prise de XENICAL ® chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique et d'hypothyroïdie.
En cas d'échec à réduire le poids corporel d'au moins 5% en 12 semaines de traitement, la prise de XENICAL® doit être interrompue.Bien que l'Orlistat contenu dans XENICAL® ne subisse pas d'absorption systémique significative, sa persistance au niveau gastro-intestinal pourrait altérer les propriétés pharmacocinétiques normales de divers ingrédients actifs, principalement liées à la capacité d'absorption et à la biodisponibilité.
LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT
À l'heure actuelle, il n'existe aucune étude clarifiant le profil de sécurité d'Orlistat sur la santé du fœtus lorsqu'il est pris pendant la grossesse, alors que différents tests pharmacocinétiques ont montré la présence de cette molécule dans le lait maternel.
À la lumière de ces preuves, il serait conseillé d'éviter de prendre XENICAL ® tant pendant la grossesse que pendant la phase de lactation ultérieure.
Interactions
Bien que l'Orlistat contenu dans XENICAL® ne subisse pas d'absorption systémique importante, sa persistance au niveau gastro-intestinal pourrait altérer les propriétés pharmacocinétiques normales de divers principes actifs, notamment liées à la capacité d'absorption et à la biodisponibilité.
En effet, les études pharmacocinétiques montrent une réduction significative de la biodisponibilité de la ciclosporine, des anticoagulants oraux, de l'amiodarone et probablement des anticoagulants oraux (dans ce cas en raison d'une excrétion fécale accrue) lorsqu'ils sont administrés en concomitance avec Orlistat.
Pour la même raison, une thérapie complémentaire avec des vitamines liposolubles peut être recommandée, de préférence à prendre au moins 2 heures après la prise de XENICAL ®.
Contre-indications XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® est contre-indiqué chez les patients souffrant de cholestase, de syndrome de malabsorption chronique et d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un de ses excipients.
La prise d'Orlistat est également contre-indiquée pendant l'allaitement et déconseillée pendant la grossesse.
Effets indésirables - Effets secondaires
Les réactions indésirables les plus courantes décrites après la prise de XENICAL® affectent principalement le tractus gastro-intestinal avec un stimulus défécatoire impérieux, des selles grasses et huileuses, des douleurs abdominales, une augmentation de la fréquence des selles et des saignements rectaux dans les cas les plus graves et des saignements métaboliques avec hypoglycémie.
Les cas de céphalées, de modifications des transaminases, d'asthénie et de fatigue et de réactions d'hypersensibilité dermatologique étaient plus rares.
Noter
XENICAL ® est un médicament d'ordonnance.
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