Chimiquement parlant, la procaïne est un aminoester dérivé de l'acide para-aminobenzoïque.
Dans le passé, la procaïne faisait partie de la composition de formulations pharmaceutiques adaptées à l'administration parentérale et topique. Cependant, à ce jour (janvier 2019), les médicaments à base de procaïne disponibles dans le commerce sont à usage topique uniquement (crème pour la peau, gouttes auriculaires, solution dentaire et gouttes odontologiques). Ces médicaments sont classés comme médicaments en vente libre (OTC), ils sont donc autorisés à la vente libre dans les pharmacies et parapharmacies.
Dans les médicaments qui en contiennent, la procaïne est normalement présente sous forme de chlorhydrate de procaïne et dans certains d'entre eux, elle se trouve en association avec d'autres principes actifs, tels que la phénazone (avec une action anti-inflammatoire), la benzocaïne (également avec une action anesthésique) et "Sulfate de 8-oxyquinoléine (avec des propriétés antiseptiques).
