Ingrédients actifs : Phytoménadione (Vitamine K)
Konakion 10 mg/ml solution buvable et injectable pour voie intraveineuse
Les notices d'emballage Konakion sont disponibles pour les tailles d'emballage :- Konakion 10 mg/ml solution buvable et injectable pour voie intraveineuse
- Konakion petite enfance 2 mg/0,2 ml solution buvable et injectable
Pourquoi Konakion est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
Konakion contient l'ingrédient actif phytoménadione (vitamine synthétique K1), un médicament anti-hémorragie qui prévient et traite la perte de sang des vaisseaux sanguins.
Le sang a des mécanismes pour bloquer ce type de perte au moyen de plaquettes (un type de cellule sanguine) et de protéines (fibrinogène et fibrine).
Konakion est indiqué chez l'adulte et l'enfant à partir de 1 an pour le traitement de :
- Saignement ou danger de saignement dû à un déficit en prothrombine (due à un déficit en facteurs de coagulation II, VII, IX et X) dû à
- dosage excessif d'anticoagulants, de médicaments pour fluidifier le sang,
- association d'anticoagulants et de phénylbutazone, un médicament pour traiter l'inflammation,
- d'autres conditions dans lesquelles il y a une faible production de vitamine K (hypovitaminose K), une vitamine impliquée dans les processus de l'organisme pour arrêter la perte de sang.
Une faible production de vitamine K peut survenir par exemple en cas d'obstruction d'un canal où s'écoule la bile, une substance utile pour les processus digestifs (ictère d'occlusion) qui provoque un jaunissement de la peau et du blanc des yeux, des maladies du foie et de l'intestin, et après un traitement prolongé avec des antibiotiques et des sulfamides (médicaments pour traiter les infections) ou des salicylates (médicaments pour traiter l'inflammation) (voir rubrique Autres médicaments et Konakion).
Parlez à votre médecin si vous/votre enfant ne vous sentez pas mieux ou si vous/votre enfant vous sentez moins bien.
Contre-indications Quand Konakion ne doit pas être utilisé
Ne prenez pas / ne donnez pas à votre enfant / vous ne recevrez pas Konakion
- si vous/votre enfant êtes allergique à la phytoménadione ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament
. Si vous êtes un adulte, Konakion ne vous sera pas administré par « injection dans un muscle ».
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Konakion
Adressez-vous à votre médecin, pharmacien ou infirmier/ère avant de prendre/donner à votre enfant ou avant de recevoir Konakion. En particulier, informez votre médecin :
- si vous/l'enfant souffrez d'une grave maladie du foie. Par conséquent, votre médecin effectuera des analyses de sang pour vous/votre enfant afin de surveiller leur fluidité.
Enfants
Ne donnez pas Konakion aux enfants de moins de 1 an.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Konakion
Informez votre médecin ou pharmacien si vous/votre enfant prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament. Informez votre médecin si vous/votre enfant prenez :
- anticoagulants, médicaments pour fluidifier le sang (coumarines) ;
- anticonvulsivants, médicaments pour traiter les mouvements corporels incontrôlés;
- les salicylates, médicaments pour traiter l'inflammation et les antibiotiques, médicaments pour traiter les infections, en particulier à fortes doses et pendant de longues périodes.
Avertissements Il est important de savoir que :
Si vous êtes enceinte ou si vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou prévoyez une grossesse, demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre/recevoir ce médicament.
Grossesse
Prenez / vous ne recevrez Konakion que lorsque cela est clairement nécessaire, sous la supervision directe de votre médecin, et uniquement si le bénéfice attendu pour vous l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
L'heure du repas
Seule une petite fraction de la vitamine K1 administrée passe dans le lait maternel. Par conséquent, prenez / vous recevrez Konakion aux doses prescrites pendant l'allaitement.
Conduire et utiliser des machines
Konakion n'affecte pas l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
Konakion contient du sodium et du soja
Ce médicament contient du sodium.
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par dose, c'est-à-dire qu'il est essentiellement « sans sodium ».
Ce médicament contient du soja.
Si vous êtes allergique aux arachides ou au soja, n'utilisez pas ce médicament.
Dose, méthode et moment d'administration Comment utiliser Konakion : Posologie
Prenez/donnez toujours ce médicament à votre enfant en suivant exactement les indications de votre médecin, pharmacien ou infirmier/ère. En cas de doute, consultez votre médecin, pharmacien ou infirmier/ère.
Ce médicament peut être pris/administré à l'enfant par voie orale ou administré par injection dans une veine
COMME, COMMENT
Administration de Konakion par voie orale
Après avoir cassé le flacon, prélevez la quantité de liquide prescrite par votre médecin à l'aide d'une seringue et d'une aiguille (non fournies dans l'emballage). Retirer l'aiguille et prendre/administrer le contenu de la seringue directement dans la bouche de l'enfant.Avaler/laisser avaler le contenu de la seringue avec un peu de liquide.
Administration de Konakion dans une veine
Ce médicament vous sera administré à vous/à votre enfant sous forme d'injection dans une veine par un professionnel de la santé. En cas de doute, consultez votre médecin.
COMBIEN
La dose sera déterminée par votre médecin en fonction de votre âge et de votre état de santé. Si vous êtes âgé, votre médecin vous prescrira la posologie appropriée.
Utilisation chez les enfants et les adolescents
La dose sera déterminée par le médecin en fonction de l'âge, du poids et de l'état de santé de l'enfant.Chez le nourrisson et l'enfant de moins d'un an Konakion Infancy 2 mg/0,2 ml solution buvable et injectable doit être utilisé.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Konakion
Si vous prenez / si vous donnez à votre enfant / si vous recevez plus de Konakion que vous n'auriez dû
Si vous prenez/administrez accidentellement une surdose de Konakion, informez-en immédiatement votre médecin ou rendez-vous à l'hôpital le plus proche.
Si vous oubliez de prendre / si vous oubliez de donner Konakion à votre enfant
Ne prenez/donnez pas à votre enfant une double dose pour compenser une dose oubliée.
Si vous arrêtez de prendre Konakion
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez plus d'informations à votre médecin, pharmacien ou infirmier/ère.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Konakion
Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Pendant ou après l'administration de Konakion dans une veine, vous/votre enfant pouvez ressentir les effets secondaires graves suivants :
- rétrécissement des bronches qui rend la respiration difficile (bronchospasme),
- peau virant au bleu (cyanose),
- augmentation du nombre de battements cardiaques (tachycardie),
- pression artérielle basse (hypotension),
- changements de goût,
- les bouffées de chaleur,
- transpiration excessive.
D'autres effets secondaires possibles, survenus après l'administration de Konakion dans une veine, sont énumérés ci-dessous par fréquence ou par partie du corps affectée :
très rare (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 10 000),
- Réactions allergiques (y compris choc anaphylactique)
- Irritation ou inflammation d'une veine (phlébite)
Effets affectant les tests de laboratoire
- Rétention de bromosulfonphtaléine, un test pour voir si le foie fonctionne bien
- Prolongation du temps de prothrombine, un indice de fluidité sanguine.
Ces effets ont été rapportés chez des adultes ayant reçu des doses élevées.
Effets secondaires supplémentaires chez les enfants
Réactions allergiques
- Des réactions allergiques peuvent survenir chez les personnes prédisposées.
Déclaration des effets secondaires
Si vous et/ou votre enfant ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, pharmacien ou infirmier/ère. Cela inclut tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration. : //www .aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
En signalant les effets secondaires, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Ne pas conserver au-dessus de 25°C. Ne pas congeler.
Conserver dans l'emballage d'origine pour protéger le médicament de la lumière.
Le contenu inutilisé des flacons ouverts ne peut pas être réutilisé et doit être jeté.
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
N'utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur la boîte après EXP. La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois.
N'utilisez pas ce médicament si vous remarquez que la solution claire est devenue trouble.
Ne jetez aucun médicament au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Ce que contient Konakion
- L'ingrédient actif est la phytoménadione (vitamine K1) 10 mg
- Les autres composants sont l'acide glycolique, l'hydroxyde de sodium, la lécithine de soja (voir rubrique Konakion contient du sodium et du soja), l'acide chlorhydrique, l'eau pour préparations injectables.
Description de l'apparence de Konakion et contenu du pack
Konakion est une solution transparente.
Il est disponible en boîtes de 3 ampoules de 1 ml.
La solution est contenue dans un flacon en verre ambré.
Les informations suivantes sont destinées uniquement aux professionnels de santé :
Posologie standard
Hémorragie grave ou menaçant le pronostic vital due aux anticoagulants à action dicumarolique
Retenir l'anticoagulant et effectuer une injection intraveineuse lente (sur au moins 30 secondes) de Konakion à la dose de 5 à 10 mg avec du plasma frais congelé (PFC) ou un concentré de complexe prothrombique (CCP). Si nécessaire, l'administration de vitamine K1 peut être répétée.
Doses recommandées pour le traitement par la vitamine K1 chez les patients présentant des saignements majeurs, des saignements légers ou asymptomatiques en fonction de la valeur de l'INR
Pour des doses plus faibles il est possible d'utiliser une ou plusieurs ampoules de Konakion Infancy 2 mg/0,2 ml solution buvable et injectable.
En général, la valeur de Quick remonte au niveau thérapeutique de 15-25% dans les 3-5 heures suivant l'injection, et les saignements provoqués par les préparations à action dicumarolique cessent.Si les circonstances l'exigent, un traitement à la vitamine K1 peut être complétée par une transfusion sanguine.Si un patient traité par préparations coumaroliques doit être opéré, l'inhibition de la coagulation peut être neutralisée par Konakion, sauf si l'intervention nécessite une protection par anticoagulants.
Si le patient est adressé à un autre médecin, informez-le de la précédente prescription des doses de Konakion.
Instructions de dosage spéciales
Personnes âgées : utilisez la dose la plus faible de la plage recommandée, étant donné la plus grande sensibilité des personnes âgées à l'activité de la vitamine K1. Il a été démontré que l'administration intraveineuse ou orale de petites doses de 0,5 à 1 mg de vitamine K1 réduit efficacement la quantité de vitamine K1. INR un
Enfants > 1 an : le médecin traitant doit décider de la dose optimale en fonction de l'indication et du poids. Il a été démontré chez les enfants en bonne santé que l'administration d'un dixième de la dose intraveineuse complète pour les adultes entraîne une réduction efficace d'une valeur élevée de l'INR. (> 8) mais asymptomatique.
Comment utiliser
Au moment de l'administration, le liquide doit être clair. En raison d'un stockage inapproprié (exposition au soleil ou à une température plus élevée que prévu), la solution peut apparaître trouble. Dans ces cas, le médicament ne doit pas être administré (voir rubrique 5. Comment conserver Konakion).
Konakion 10 mg/ml solution buvable et injectable pour voie intraveineuse ne doit pas être dilué ou mélangé avec d'autres solutions à administrer par voie intraveineuse, mais peut être injecté par l'embout d'un set de perfusion, lors d'une perfusion continue de chlorure de sodium 0, 9% ou 5% de dextrose.
L'injection intraveineuse lente n'est prévue qu'en cas d'hémorragies dangereuses dues aux anticoagulants de type dicumarol.
La solution injectable ne doit pas être diluée ou mélangée avec d'autres solutions à administrer par voie intraveineuse ou intramusculaire
L'injection intraveineuse doit se faire très lentement
Chez l'adulte, les ampoules de Konakion ne doivent pas être administrées par voie intramusculaire car cette voie entraîne un effet de dépôt et une libération continue de vitamine K1, ce qui pourrait entraîner des difficultés de reprise du traitement anticoagulant. De plus, la voie intramusculaire chez un sujet sous traitement anticoagulant est associée au risque de formation d'hématomes.
Grossesse
Étant donné que la vitamine K1 traverse lentement la barrière fœto-placentaire, il est recommandé de ne pas utiliser Konakion chez les femmes enceintes en tant que prophylaxie du syndrome hémorragique néonatal.
L'heure du repas
Il est recommandé de ne pas utiliser Konakion chez les femmes qui allaitent en prophylaxie du syndrome hémorragique néonatal.
Surdosage
Il n'y a pas de données disponibles concernant le surdosage de Konakion chez l'homme. La phytoménadione n'est pas toxique pour les animaux même lorsqu'elle est administrée en grande quantité. Si nécessaire, un traitement anticoagulant après un surdosage en vitamine K1, de l'héparine doit être utilisé.
Le traitement d'un surdosage suspecté doit viser à soulager les symptômes.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus à jour, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
KONAKION 10 MG/ML SOLUTION ORALE ET INJECTABLE POUR VOIE INTRAVEINEUSE
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Un flacon contient :
Ingrédient actif : phytoménadione (vitamine de synthèse K1) 10 mg
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Solution orale et injectable.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Hémorragie ou risque hémorragique dus à une « hypoprothrombinémie » sévère (déficit en facteurs de coagulation II, VII, IX et X) d'étiologie différente, y compris un surdosage d'anticoagulants de type coumarine, leur association avec la phénylbutazone et d'autres formes d'hypovitaminose K (par exemple ictère de occlusion, maladies hépatiques et intestinales, et après des traitements prolongés avec des antibiotiques, des sulfamides ou des salicylates).
04.2 Posologie et mode d'administration
Le produit peut être administré par voie orale ou intraveineuse. La solution ne doit pas être diluée ou mélangée à d'autres produits injectables et peut être injectée, le cas échéant, dans l'embout d'un set de perfusion, lors d'une perfusion continue de chlorure de sodium à 0,9% ou de dextrose à 5%.
L'injection intraveineuse lente n'est prévue qu'en cas d'hémorragies dangereuses dues aux anticoagulants de type dicumarol.
Chez les nourrissons et les enfants de moins d'un an, nécessitant des doses plus faibles, il doit être utilisé
Konakion petite enfance 2 mg/0,2 ml solution buvable et injectable.
Des doses uniques supérieures à 20 mg ou des doses totales supérieures à 40 mg compliquent la poursuite du traitement anticoagulant sans présenter d'avantage.
Administration orale de Konakion 10 mg/ml solution buvable et injectable pour voie intraveineuse
Elle peut être réalisée avec un distributeur de Konakion 10 mg/ml solution buvable et injectable pour voie intraveineuse ou avec une seringue.
Seringue
Konakion 10 mg/ml solution buvable et injectable pour voie intraveineuse peut être administré par voie orale à l'aide d'une seringue, de la manière suivante : prélever la quantité de liquide nécessaire à l'aide d'une seringue munie d'une aiguille (non fournie dans l'emballage). Retirez l'aiguille de la seringue et administrez le contenu de la seringue directement dans la bouche du patient.Avalez le contenu de la seringue qui l'accompagne avec un peu de liquide.
Posologie standard
Saignements graves ou mettant en jeu le pronostic vital, comme pendant un traitement anticoagulant
Retenir l'anticoagulant coumarinique et effectuer une injection intraveineuse lente (sur au moins 30 secondes) de Konakion à une dose de 5 à 10 mg avec du plasma frais congelé (PFC) ou un concentré de complexe prothrombique (CCP). Si nécessaire, l'administration de vitamine K1 peut être répétée.
Doses recommandées pour le traitement par la vitamine K1 chez les patients présentant des saignements majeurs, des saignements légers ou asymptomatiques en fonction de la valeur de l'INR
Pour des doses plus faibles il est possible d'utiliser une ou plusieurs ampoules de Konakion Infancy 2 mg/0,2 ml solution buvable et injectable.
En général, la valeur de Quick remonte au niveau thérapeutique de 15-25% dans les 3-5 heures suivant l'injection, et les saignements provoqués par les préparations à action dicumarolique cessent.Si les circonstances l'exigent, un traitement à la vitamine K1 peut être complétée par une transfusion sanguine.Si un patient traité par préparations coumaroliques doit être opéré, l'inhibition de la coagulation peut être neutralisée par Konakion, sauf si l'intervention nécessite une protection par anticoagulants.
Si le patient est adressé à un autre médecin, informez-le de la précédente prescription des doses de Konakion.
Instructions de dosage spéciales
Personnes âgées : Utilisez la dose la plus faible de la plage recommandée, étant donné la plus grande sensibilité des personnes âgées à l'activité de la vitamine K1. Il a été démontré que l'administration intraveineuse ou orale de petites doses de 0,5 à 1,0 mg de vitamine K1 réduit efficacement l"INR a
Enfants > 1 an : Le médecin traitant doit décider de la dose optimale en fonction de « l'indication d'utilisation » et du poids du patient. Il a été démontré chez des enfants en bonne santé que l'administration d'une dose unique d'un dixième de la dose intraveineuse complète attendue pour les adultes entraîne une réduction efficace d'un INR élevé (> 8) mais asymptomatique.
Âge des enfants
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.
Chez l'adulte, les ampoules de Konakion ne doivent pas être administrées par voie intramusculaire car cette voie entraîne un effet de dépôt et une libération continue de vitamine K1, ce qui pourrait entraîner des difficultés de reprise du traitement anticoagulant. De plus, la voie intramusculaire chez un sujet sous traitement anticoagulant est associée au risque de formation d'hématomes.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
L'administration intraveineuse doit être effectuée très lentement.
La formation de prothrombine peut se produire insuffisamment lors du traitement de patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère. Par conséquent, une surveillance attentive de la valeur de l'INR est nécessaire après l'administration de phytoménadione chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Au moment de l'administration, la solution sous forme de micelles mixtes contenue dans le flacon doit être transparente. En raison d'un stockage inapproprié (exposition au soleil ou à une température plus élevée que prévu), la solution peut apparaître trouble ou une séparation de phases peut se produire. Dans ces cas, le flacon ne doit pas être utilisé. (voir rubrique 6.4). La solution injectable ne doit pas être diluée ou mélangée avec d'autres solutions à administrer par voie intraveineuse, mais peut être injectée par l'embout d'un set de perfusion (voir rubrique 6.2).
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
La phytoménadione (vitamine K1) antagonise les effets des anticoagulants coumariniques.
Un traitement concomitant avec des anticonvulsivants peut réduire l'activité de la vitamine K1.
Comme toutes les substances anti-hémorragiques, la vitamine K1 peut provoquer une résistance temporaire aux anticoagulants indirects. Les salicylates et les antibiotiques, surtout s'ils sont administrés à fortes doses et pendant de longues périodes, peuvent augmenter les besoins en vitamine K1.
04.6 Grossesse et allaitement
Aucune étude contrôlée n'a été menée avec Konakion chez l'animal ou la femme enceinte. Cependant, sur la base de nombreuses années d'expérience clinique, on peut affirmer sans risque que ni la vitamine K1 ni les excipients contenus dans les formulations de Konakion n'induisent d'effets toxiques sur la reproduction lorsque le médicament est administré aux doses recommandées.Cependant, comme pour tous les médicaments, le produit ne doit être administré aux femmes enceintes que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Étant donné que la vitamine K1 traverse lentement la barrière fœto-placentaire, il est recommandé de ne pas utiliser Konakion chez les femmes enceintes en tant que prophylaxie du syndrome hémorragique néonatal.
Seule une petite fraction de la vitamine K1 administrée est excrétée dans le lait maternel. Par conséquent, l'administration de Konakion aux femmes qui allaitent à des doses thérapeutiques ne présente pas de risque pour le nouveau-né. Cependant, l'utilisation de Konakion en prophylaxie du syndrome hémorragique néonatal n'est pas recommandée chez les femmes qui allaitent.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Konakion n'affecte pas l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
04.8 Effets indésirables
Les événements indésirables sont rapportés par classification des systèmes d'organes et par fréquence. Les fréquences liées à ces événements indésirables ont été définies comme suit : très fréquent (≥1 / 10), fréquent (≥1 / 100,
Troubles du système immunitaire
Très rare : Réactions anaphylactoïdes après administration intraveineuse de Konakion.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Très rare : Irritation veineuse ou phlébite associée à l'administration intraveineuse de Konakion.
Même des réactions très graves sont survenues après ou pendant l'administration de phytoménadione intraveineuse : bronchospasme, cyanose, tachycardie, hypotension ; de plus, des altérations du goût, des bouffées de chaleur, une transpiration abondante peuvent survenir. Par conséquent, l'administration intraveineuse doit être réservée aux cas où elle est considérée comme indispensable.
Chez l'adulte, ils ont été rapportés après l'administration de doses particulièrement élevées de la vitamine
K1 ou analogues, rétention de bromosulfonphtaléine et allongement du temps de Quick.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés survenant après l'autorisation du médicament est importante car elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. » adresse https : //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".
04.9 Surdosage
Il n'y a pas de données disponibles concernant un surdosage de Konakion chez l'homme. Il n'y a pas de syndrome clinique connu attribuable à l'hypervitaminose à la vitamine K1. Répercussions possibles sur la réintroduction d'un traitement anticoagulant. La phytoménadione n'est pas toxique pour les animaux même lorsqu'elle est administrée en grande quantité. Si un traitement anticoagulant est nécessaire suite à un surdosage en vitamine K1, l'héparine doit être utilisée.
Le traitement d'un surdosage suspecté doit viser à soulager les symptômes.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : antihémorragique, code ATC : B02BA01
La vitamine K1 (phytoménadione), l'ingrédient actif de Konakion, est un facteur pro-coagulant. En tant que composant d'un système de carboxylase hépatique, la vitamine K1 est impliquée dans la carboxylation post-traductionnelle des facteurs de coagulation II (prothrombine), VII, IX et X et des inhibiteurs de la coagulation des protéines C et S. réduction de la vitamine K1 (sous forme quinonique) en hydroquinone de vitamine K1 et empêchent également la réduction de la forme quinonique de l'époxyde de vitamine K1 résultant du processus de carboxylation.
La vitamine K1 est un antagoniste des anticoagulants de type coumarine, par ex. phenprocoumon (l'ingrédient actif de Marcoumar).
Cependant, la vitamine K1 ne neutralise pas l'action de l'héparine (le principe actif de la Liquemin) ; l'antagoniste de l'héparine est en fait la protamine.
La vitamine K1 est inefficace dans l'hypoprothrombinémie héréditaire ou dans l'hypoprothrombinémie induite par une insuffisance hépatique sévère.
La vitamine K1 étant essentielle à la synthèse hépatique des facteurs de coagulation mentionnés ci-dessus, une carence en vitamine K1 entraîne un risque accru de syndrome hémorragique néonatal.
L'administration de Konakion peut donc résoudre un état de coagulation altérée ou de saignement dû à des carences en vitamine K1.
Dans les flacons, la vitamine K1 est solubilisée dans un système colloïdal physiologique constitué de micelles de lécithine et d'acide biliaire, un système de transport également présent dans le corps humain.
Population pédiatrique
Une étude prospective, randomisée et contrôlée avec 44 enfants (âgés de 1 à 26 semaines) atteints d'hyperbilirubinémie conjuguée (hépatite néonatale idiopathique - 17 patients, atrésie biliaire - 13, cholestase en nutrition parentérale totale - 3, syndrome d'Alagille - 2, déficit en alpha 1 antitrypsine - 2, syndrome de la bile condensée - 2, et 5 à diagnostics mixtes (fructosémie, galactosémie, kyste du cholédoque, entérocolite nécrosante, hépatite à cytomégalovirus).La pharmacocinétique et l'efficacité de la vitamine K par voie orale ont été comparées par voie intraveineuse sous forme de micelles mixtes administrées en prophylaxie chez les nourrissons atteints d'une maladie hépatique cholestatique.
Les principaux paramètres d'évaluation étaient les concentrations sériques de vitamine K1 et de prothrombine décarboxylée (PIVKA-II) avant et jusqu'à 4 jours après une dose unique de K1 1 mg par voie intraveineuse sous forme de micelles mixtes ou 2 mg par voie orale. Une comparaison a également été faite entre les taux de K1 24 heures après l'administration orale de K1 avec ceux de 14 nourrissons en bonne santé ayant reçu la même dose.
Résultats : À l'admission, 18 nourrissons (41 %) présentaient des taux sériques élevés de PIVKA-II et huit (18 %) présentaient de faibles concentrations de K1, indiquant une carence subclinique en vitamine K. Les concentrations sériques médianes de K1 étaient similaires dans les groupes traités par administration orale et intraveineuse. au départ (0,92 v 1,15 ng/ml), augmentant à 139 ng/ml six heures après l'administration intraveineuse de K1, mais seulement à 1,4 ng/ml après administration orale. Dans ce dernier groupe, la valeur médiane inférieure (0,95 ng/ml) et une large gamme de K1 sérique (la malabsorption était telle que seulement 4/24 (17%) ont obtenu une augmentation progressive de K1 > 10 ng/ml dans le sérum.
Les données d'une étude rétrospective indiquent que la prophylaxie orale hebdomadaire est efficace pour prévenir les saignements par carence en vitamine K. Un total de 507 850 bébés sont nés vivants au cours de la période d'étude, de novembre 1992 à juin 2000. Parmi ces enfants, 78 % et 22 % ont reçu une prophylaxie orale et intramusculaire, respectivement, c'est-à-dire qu'environ 396 000 nourrissons ont reçu une prophylaxie orale à la naissance. Une prophylaxie orale hebdomadaire a été recommandée chez tous les enfants tant qu'ils étaient principalement allaités. La prophylaxie orale à la vitamine K était de 2 mg de phytoménadione à la naissance, suivie de prophylaxie hebdomadaire à la vitamine K : 1 mg de vitamine K a été administré par les parents jusqu'à l'âge de 3 mois. Aucun cas d'hémorragie par carence en vitamine K (VKDB) n'a été trouvé, donc l'incidence était de 0-0,9 : 100 000 (IC à 95 %).
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
Absorption
Après administration orale, la solution de vitamine K1 est rapidement et efficacement absorbée.
La vitamine K1 est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal (presque entièrement par voie lymphatique) en présence de bile. Dans les ampoules Konakion, la vitamine K1 est solubilisée dans un système colloïdal physiologique constitué de lécithine et d'acide biliaire.
Les doses orales de vitamine K1 sont absorbées principalement à partir du milieu de l'intestin grêle.
La biodisponibilité systémique après administration orale est d'environ 50 %, avec une « large variabilité interindividuelle. Le début de l'activité » survient 1 à 3 heures après l'administration intraveineuse et 4 à 6 heures après l'administration orale.
Distribution
Le compartiment de distribution principal correspond au volume plasmatique. La vitamine K1 se lie à 90 % à la fraction lipoprotéique (VLDL) et n'est stockée dans l'organisme que pendant de courtes périodes. Les concentrations plasmatiques normales de vitamine K1 sont comprises entre 0,4 et 1,2 ng/ml.
Après administration intraveineuse de 10 mg de vitamine K1, la concentration plasmatique est d'environ 500 ng/ml après 1 heure et 50 ng/ml après 12 heures.
La vitamine K1 ne traverse pas facilement la barrière fœto-placentaire et est mal distribuée dans le lait maternel.
Métabolisme
La vitamine K1 est rapidement transformée en métabolites plus polaires, dont la vitamine K1-2,3-époxyde. Une partie de ce métabolite est reconvertie en vitamine K1.
Élimination
La demi-vie plasmatique de la vitamine K1 est d'environ 1,5 à 3 heures. Après dégradation métabolique, la vitamine K1 est excrétée dans la bile et l'urine sous forme de glucuroconjugués et de sulfonates.
Les principaux métabolites urinaires ont une chaîne latérale raccourcie à 5 ou 7 atomes de carbone et sont conjugués au glucuronide avant l'excrétion Chez l'adulte, la demi-vie terminale est de 14 ± 6 heures après administration intraveineuse et de 10 ± 6 heures après administration orale. Moins de 10 % de la dose administrée sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. Apparemment, il n'y a que de petits dépôts de vitamine dans le corps.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
L'absorption intestinale de la vitamine K1 est réduite par diverses conditions, telles que les syndromes de malabsorption, le syndrome de l'intestin court, l'atrésie des voies biliaires et l'insuffisance pancréatique. Par conséquent, la dose la plus faible de la plage recommandée doit être utilisée chez ces patients (voir rubrique 4.2).
05.3 Données de sécurité précliniques
La vitamine K1 se distingue des composés synthétiques hydrosolubles ayant une activité similaire à la K en raison de sa moindre toxicité : la DL50 chez la souris est en fait de 25 000 mg/kg (per os) et de 6 000 mg // kg (i.v.).
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
acide glycolique, hydroxyde de sodium, lécithine, acide chlorhydrique, eau pour préparations injectables.
06.2 Incompatibilité
Les solutions buvable et injectable ne doivent pas être diluées ou mélangées avec d'autres solutions à administrer par voie intraveineuse.
06.3 Durée de validité
3 années
06.4 Précautions particulières de conservation
Ce médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption (EXP) mentionnée sur l'emballage.
Konakion solution buvable et injectable doit être protégé de la lumière et conservé à une température ne dépassant pas 25°C. Ne pas congeler.
Pour des raisons de stabilité, le contenu non utilisé des flacons ouverts ne peut pas être réutilisé et doit être jeté. Le stockage dans des conditions autres que celles indiquées peut provoquer un trouble de la solution. Dans ce cas, le produit ne doit pas être utilisé.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
3 flacons en verre ambré
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas d'instructions particulières.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
Konakion 10 mg/ml solution buvable et injectable pour voie intraveineuse - 3 ampoules de 1 ml - AIC n°
008776015
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
Renouvellement : juin 2010
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
avril 2015
