Généralités et classification
Les médicaments anticholinergiques sont des principes actifs qui exercent une activité de type antagoniste contre les récepteurs de l'acétylcholine.
À cet égard, les médicaments anticholinergiques peuvent être substantiellement divisés en deux macro-groupes, tels que :
- Antagonistes muscariniques (car ils agissent au niveau des récepteurs de l'acétylcholine de type muscarinique) ;
- Antagonistes nicotiniques (car ils interagissent avec les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine).
Antagonistes muscariniques
Comme mentionné, les antagonistes muscariniques - ou antimuscariniques, si vous préférez - sont des médicaments anticholinergiques qui exercent leur activité en interagissant avec les récepteurs de l'acétylcholine de type muscarinique.
Fondamentalement, il existe cinq types différents de récepteurs muscariniques :
- M1, principalement présent dans les glandes, le cerveau et les ganglions sympathiques ;
- M2, situé surtout dans les muscles lisses, le cœur et le cerveau ;
- M3, principalement présent dans les muscles lisses (tels que gastro-intestinaux), le cerveau et les glandes ;
- M4 ; présent dans le cerveau;
- M5 ; principalement situé dans les yeux et le cerveau.
L'ancêtre de ce type de médicaments anticholinergiques est l'atropine, une molécule capable d'antagoniser non sélectivement les cinq types de récepteurs muscariniques présents dans notre corps.
Cependant, sur le marché, il existe des médicaments antimuscariniques formulés de manière à exercer leur action de manière sélective, uniquement contre certains types de récepteurs.
Les ingrédients actifs tels que la scopolamine, l'ipratropium, le tiotropium, la solifénacine, la darifénacine, l'oxybutynine et le trihexyphénidyle appartiennent à la classe des médicaments antimuscariniques.
Applications et usages thérapeutiques
Selon le type de récepteur muscarinique avec lequel les médicaments anticholinergiques interagissent, différentes réponses biologiques peuvent être obtenues.
D'une manière générale, on peut dire que les réponses aux antagonistes muscariniques comprennent :
- Diminution de la contractilité du muscle lisse du tractus gastro-intestinal et des voies urinaires (en particulier, cette action est réalisée par les antagonistes des récepteurs de type M3);
- Bronchodilatation (due à "l'antagonisation des récepteurs M3 présents dans la bronche);
- Réduction des sécrétions gastriques et glandulaires, y compris les sécrétions salivaires et mucociliaires ;
- Dilatation des pupilles (mydriase).
Les agents antimuscariniques peuvent donc être utilisés dans le traitement de diverses maladies et troubles, tels que :
- Spasmes gastro-intestinaux;
- Vessie hyperactive
- Nausées et vomissements (principalement causés par le mal des transports);
- Tremblements, raideurs musculaires et bave, qui caractérisent la maladie de Parkinson et le parkinsonisme ;
- Symptômes associés à des conditions telles que l'asthme ou la bronchite chronique (bronchoconstriction).
L'action mydriatique des antimuscariniques, en revanche, est exploitée en ophtalmologie lors de la réalisation d'examens ophtalmiques et d'examens médicaux.
Effets secondaires
Bien entendu, le type d'effets secondaires et l'intensité avec laquelle ils surviennent peuvent varier considérablement d'un individu à l'autre, également en fonction du type d'ingrédient actif utilisé, de la voie par laquelle le médicament est administré et de la sensibilité que chaque patient présente dans le comparaisons du même médicament.
Dans tous les cas, les principaux effets secondaires attribués à l'utilisation - surtout si prolongée - d'antagonistes muscariniques sont :
- Bouche sèche
- Mydriase (effet indésirable qui, comme mentionné, est parfois exploité en ophtalmologie) ;
- Difficulté à uriner (un effet indésirable qui, comme nous l'avons vu, dans certains cas, est utile pour contrer les symptômes d'une vessie hyperactive);
- Vision floue
- Photophobie;
- Constipation;
- Somnolence;
- Confusion;
- Tachycardie (effet secondaire assez rare).
Antagonistes de la nicotine
Les antagonistes nicotiniques sont des médicaments anticholinergiques qui agissent au niveau des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine.
Les principes actifs appartenant à cette classe de médicaments anticholinergiques sont principalement utilisés comme relaxants musculaires. Par conséquent, ces médicaments sont principalement utilisés pour favoriser les interventions chirurgicales ou lors de la réalisation de certains types d'examens endoscopiques.
Classification et mécanisme d'action
Les médicaments anticholinergiques qui s'opposent aux récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine exercent une activité de blocage neuromusculaire ; pour cette raison, ils sont souvent définis comme des relaxants musculaires à action périphérique.
Les anticholinergiques en question se fixent en effet sur les récepteurs nicotiniques présents dans la plaque neuromusculaire, provoquant ainsi une diminution du signal de l'acétylcholine et, par conséquent, un relâchement des muscles.
Plus précisément, ces médicaments peuvent être divisés en:
- Myorelaxants dépolarisants à action périphérique, groupe auquel appartient la succinylcholine;
- Relaxants musculaires à action périphérique non dépolarisante, groupe auquel appartiennent les principes actifs tels que l'atracurium, le rocuronium et le vécuronium.
Effets secondaires
Dans ce cas également, le type d'effets indésirables et l'intensité avec laquelle ils surviennent peuvent varier d'un patient à l'autre, à la fois en fonction du type de principe actif choisi et en fonction de la sensibilité de chaque individu vis-à-vis du médicament utilisé. .
Cependant, bon nombre de ces médicaments anticholinergiques peuvent provoquer des effets secondaires, tels que :
- bronchospasme ;
- Asthme;
- Hypotension ;
- Troubles cardiovasculaires ;
- Érythème;
- Démangeaison;
- Urticaire.
Dans tous les cas, pour des informations plus détaillées sur les utilisations, le mécanisme d'action et les effets indésirables de ce type d'anticholinergiques, veuillez vous référer à l'article dédié déjà présent sur ce site : Relaxants musculaires.
