LOBIVON ® Nébivolol

LOBIVON ® est un médicament à base de nébivolol

GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Bêta-bloquants

Indications LOBIVON ® Nébivolol

LOBIVON ® est utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle essentielle et de l'insuffisance cardiaque chronique de degrés légers, modérés et stables.

Mécanisme d'action LOBIVON ® Nébivolol

Le nébivolol, administré par LOBIVON ® est absorbé dans le tractus gastro-intestinal et facilement métabolisé dans le foie par les enzymes cytochromes. Les processus métaboliques que subit ce principe actif dépendent de l'enzyme CYP2D6, dont l'activité est strictement influencée par les variantes génétiques de la même protéine.Pour cela, la biodisponibilité, le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale et la demi-vie varieront entre les métaboliseurs lents et rapides. bien que le polymorphisme « rapide » semble être le plus fréquent dans la population.
Le nébivolol est un bêta-bloquant cardiosélectif de dernière génération, qui combine le mécanisme classique d'inhibition sélective des récepteurs bêta 1 adrénergiques exprimés dans le cœur avec une action vasodilatatrice évidente, déterminée par l'induction de la voie arginine-oxyde nitrique, avec des concentrations accrues de ce dernière molécule au niveau de la tunique artériolaire intime.
La réduction de la fréquence et de l'intensité de la contraction myocardique, l'amélioration de la perfusion coronarienne, la réduction de l'action cardiaque et l'action vasodilatatrice innovante font du nébivolol l'un des bêta-bloquants les plus efficaces dans le traitement antihypertenseur.
Les métabolites du nébivolol, tant hydroxylés que glucuronés, sont éliminés en parties plus ou moins similaires dans les urines et les fèces.

Études réalisées et efficacité clinique

NEBIVOLOLO, UN BÊTA-BLOQUANT DE NOUVELLE GÉNÉRATION

Eur J Pharmacol. 31 janvier 2005 ; 508 (1-3) : 159-66. Publication en ligne du 7 janvier 2005.

Les mécanismes cellulaires impliqués dans l'effet vasodilatateur du nébivolol sur l'artère rénale.

Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.

Le nébivolol représente l'un des bêta-bloquants de nouvelle génération, car il associe une action vasodilatatrice importante à l'effet inhibiteur sur les récepteurs bêta 1 adrénergiques cardiaques. L'étude des mécanismes moléculaires de la vasodilatation, qui font de ce principe actif l'un des bêta-bloquants les plus efficaces dans le traitement de l'hypertension artérielle, a montré une « activation des récepteurs bêta 1 du muscle lisse vasculaire et une augmentation de l'activité des l'oxyde nitrique synthétase avec une augmentation conséquente des concentrations d'oxyde nitrique.

2.L " EFFICACITE ANTIPERTENSIVE DE NEBIVOLOLO

Ther Adv Cardiovasc Dis. déc. 2010 : 4 : 349-57.

Efficacité et innocuité du nébivolol chez les hispaniques souffrant d'hypertension de stade I-II : un essai randomisé contrôlé par placebo.

Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.

Cette étude teste l'efficacité du nébivolol dans le traitement de l'hypertension chez environ 300 patients. Les données obtenues montrent une diminution de la pression diastolique d'environ 11 mmHg et de la pression systolique de 14 mmHg, chez des patients hypertendus de grade I et II, traités pendant 8 semaines par nébivolol.

3.NEBIVOLOLO : EFFET PROTECTEUR

J Hum Hypertens. 8 avr. 2010

Effets du nébivolol chez les Afro-Américains obèses souffrant d'hypertension (NOAAH): marqueurs de l'inflammation et de l'obésité en réponse au stress induit par l'exercice. Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.

Etude très intéressante menée sur des patients obèses soumis à un exercice physique intense, utile pour observer les effets protecteurs du nébivolol sur la santé du patient. Plus précisément, l'administration de ce principe actif pendant 8 semaines, à doses thérapeutiques, garantissait une diminution des cytokines pro-inflammatoires et de la leptine, et une augmentation de l'adiponectine, exerçant un effet protecteur contre le stress inflammatoire induit par l'exercice physique intense.

Mode d'emploi et posologie

LOBIVON® Comprimés à 5 mg de nébivolol sous forme racémique : la posologie standard pour le traitement de l'hypertension est d'un comprimé par jour, de préférence pris en même temps. Pour les patients âgés ou les patients présentant une fonction rénale réduite, la posologie initiale doit être réduite de moitié. L'effet thérapeutique apparaît 1 à 2 semaines après le " début du traitement , tandis que l'efficacité maximale n'est observée qu'après 4 semaines.
Pour le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique, il n'est pas possible de définir a priori une posologie optimale, car une surveillance médicale étroite est nécessaire, utile pour définir la dose thérapeutique efficace en fonction des caractéristiques physiopathologiques du patient.

DANS TOUS LES CAS, AVANT DE PRENDRE LOBIVON ® Nebivolol - VOUS AVEZ BESOIN DE L'ORDONNANCE ET DU CONTRLE DE VOTRE MÉDECIN.

Mises en garde LOBIVON ® Nébivolol

La « prise de LOBIVON ® doit » être précédée d'évaluations anamnestiques et cliniques minutieuses, afin d'éviter l'apparition d'effets secondaires désagréables.
Dans le détail, l'action bradycardique du nébivolol pourrait être accentuée par l'administration concomitante de médicaments actifs sur le système cardiovasculaire ou d'anesthésiques, au point de nécessiter l'arrêt du traitement ; elle pourrait également masquer certains signes importants, comme la tachycardie dans les pathologies d'intérêt endocrinien. comme le diabète et « l'hyperthyroïdie.
De plus, même en considérant ce principe actif comme un bêta-bloquant cardiosélectif, à des concentrations élevées, il pourrait interagir avec les récepteurs adrénergiques des voies respiratoires, induisant une constriction bronchique et aggravant les symptômes chez les patients atteints de bronchopathies.
Une attention particulière doit également être portée aux patients souffrant de pathologies cardiaques particulières ou mal soignées (bloc cardiaque du premier degré, pathologies circulatoires périphériques, angine de Prinzmetal).
Le nébivolol semble augmenter la sensibilité aux allergènes, aggravant les symptômes chez les patients prédisposés.
S'il est nécessaire d'interrompre le traitement, cela doit se faire progressivement, en particulier chez les patients atteints de divers types de maladies cardiaques.
LOBIVON ® contient du lactose, son utilisation n'est donc pas recommandée chez les patients présentant une malabsorption du glucose/galactose ou un déficit en enzyme lactase.

LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT

Les effets hémodynamiques induits par LOBIVON ®, en particulier la diminution de la perfusion placentaire, pourraient compromettre le développement embryonnaire et fœtal normal, et provoquer des décompensations métaboliques cliniquement significatives ; pour ces raisons, il n'est pas recommandé de prendre LOBIVON ® pendant la grossesse.
La même indication s'applique également à la période de lactation, compte tenu de la présence de nébivolol dans le lait maternel à des concentrations importantes.

Interactions

Aux interactions courantes observées pour la catégorie des bêtabloquants cardiosélectifs - tels que les antiarythmiques de classe II et III, les antagonistes calciques de type vérapamil/diltiazem, les antihypertenseurs à action centrale, les anesthésiques volatils halogénés, les glycosides digitaliques, les antipsychotiques et les antidépresseurs, capables de déterminer une augmentation des effets biologiques du médicament - d'autres sont ajoutés, importants dans la variation des propriétés pharmacocinétiques du nébivolol. En particulier, étant donné le rôle de l'enzyme hépatique CYP2D6, ses inhibiteurs tels que la paroxétine, la fluoxétine, la thioridazine et la quinidine pourraient augmenter les taux plasmatiques de nébivolol entraînant un risque accru d'effets secondaires.

Contre-indications LOBIVON ® Nébivolol

Comme les autres bêta-bloquants, LOBIVON ® est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à l'un de ses composants, en cas d'hypotension, de troubles circulatoires, d'acidose métabolique, de phéochromocytome insuffisamment traité, de bloc cardiaque ou d'insuffisance cardiaque insuffisamment traité, de choc cardiogénique et d'insuffisance hépatique. .

Effets indésirables - Effets secondaires

Les effets secondaires les plus courants de LOBIVON ® comprennent les maux de tête, les étourdissements, les paresthésies, la dyspnée, la constipation, les nausées, la diarrhée, la fatigue et l'œdème.
Plus rares, et observés principalement chez des catégories particulières de patients à risque, ont été des effets secondaires tels que cauchemars, troubles de la vision, bradycardie, insuffisance cardiaque, ralentissement de la conduction AV/bloc AV, hypotension, bronchospasme, dyspepsie, flatulence, vomissements, prurit, éruption cutanée, impuissance et dépression.
La littérature décrit également des épisodes d'hallucinations, de psychose, de confusion, des extrémités froides/cyanosées, des phénomènes de Raynaud, des yeux secs et une toxicité oculo-muco-cutanée associés au traitement par nébivolol.

Noter

LOBIVON ® ne peut être vendu que sur prescription médicale.

« L'utilisation de LOBIVON® par les sportifs, en l'absence de besoin thérapeutique, pour réduire la réponse physiologique au stress et aux symptômes associés (tremblements des membres, augmentation de la tension artérielle, augmentation de la tension émotionnelle, etc.) constitue une pratique DOPANTE.

Les informations sur LOBIVON ® Nebivololo publiées sur cette page peuvent être obsolètes ou incomplètes. Pour une utilisation correcte de ces informations, consultez la page Avis de non-responsabilité et informations utiles.