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Les antihistaminiques naturels peuvent exercer leur activité par différents mécanismes d'action, mais le résultat final consistera toujours en la réduction de l'activité de l'histamine.
Parfois, cependant, on parle d'antihistaminiques naturels alors même que, en fait, ces substances n'exercent pas une véritable action antihistaminique, mais une "action que l'on pourrait définir - plus généralement - comme anti-allergique".