Puissance et efficacité d'un médicament

LE POUVOIR D'UN MÉDICAMENT

Comme vous pouvez le voir sur le graphique, nous sommes en présence d'un sigmoïde (échelle logarithmique) à la fois pour le médicament A, pour le médicament B et pour le médicament C. Maintenant, nous allons observer quelle est la concentration de médicament qui nous donne 50% de 50 % de l'effet correspond à une certaine concentration du médicament appelée EC50.

Que voit-on sur ce graphique ? De ce graphique, on peut déduire que le médicament A, le médicament B et le médicament C ont le même effet mais une puissance différente.

Pourquoi le médicament A est-il plus puissant ? Le médicament A est plus puissant car il atteint 50 % de l'effet à une concentration plus faible que le médicament B et le médicament C.

Le médicament avec la CE50 la plus basse est le plus puissant, donc plus vous vous déplacez vers la gauche plus la puissance augmente. Normalement, lorsque l'on compare différentes molécules qui ont le même effet, on opte pour la molécule qui a le plus d'effet à une concentration plus faible. Utiliser un médicament qui a un effet à faible concentration signifie réduire les effets secondaires possibles.

L'EFFICACITÉ

Par le terme efficacité, nous entendons le pouvoir qu'a une molécule d'obtenir un effet maximal. Également dans ce graphique, nous avons trois sigmoïdes représentant trois médicaments avec le même effet pharmacologique, mais avec des caractéristiques différentes. Le médicament A est plus puissant que les médicaments B et C car il a une CE50 inférieure. Les médicaments A et B ont la même efficacité car ils atteignent tous les deux 100 % ; d'autre part, le médicament C est le moins efficace et le moins puissant des médicaments A et B.

L'efficacité d'un médicament correspond à une modification conformationnelle des récepteurs, donc à une induction d'une réponse biologique dans la cellule. Cette efficacité peut aussi être appelée ACTIVITÉ INTRINSÈQUE, car seule la molécule qui a la capacité de modifier le récepteur a une certaine efficacité. L'efficacité est indiquée par et est directement proportionnelle au lien créé entre médicament - récepteur.En termes mathématiques on peut dire que l'agoniste a un α = 1 puisque son effet pharmacologique est directement proportionnel au lien médicament - récepteur. Un antagoniste a un = 0 et cela signifie que son effet est nul car il peut se lier au récepteur mais ne provoque pas de modifications conformationnelles du récepteur, donc il manque d'activité intrinsèque.Au lieu de cela, un agoniste partiel est défini comme une molécule qui a un compris entre 0 et 1 car la molécule ne parvient pas à modifier suffisamment le récepteur pour atteindre une efficacité maximale.