CARDIOVASC ® Chlorhydrate de lercanidipine

CARDIOVASC ® est un médicament à base de chlorhydrate de Lercanidipine.

GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Antagoniste du calcium à effet principalement vasculaire.

Indications CARDIOVASC ® Chlorhydrate de lercanidipine

CARDIOVASC® est un médicament indiqué dans le traitement de l'hypertension essentielle légère ou modérée.

Mécanisme d'action CARDIOVASC ® Chlorhydrate de lercanidipine

CARDIOVASC ® a pour principe actif la lercanidipine, molécule appartenant à la famille des dihydropyridines. Cette substance est rapidement et totalement absorbée dans l'intestin et transportée dans le sang, où elle atteint un maximum entre la deuxième et la troisième heure. L'action thérapeutique de la lercanidipine est principalement due à l'énantiomère S, capable de se lier et de bloquer les sous-unités du récepteur a1 des canaux calciques de type lent, inhibant le flux entrant de cet élément et empêchant ainsi la contraction des cellules musculaires lisses. L'effet antihypertenseur est donc dû à une action précise du principe actif sur les cellules musculaires artérielles, ce qui permet une diminution significative des résistances vasculaires périphériques (effet vasodilatateur).
La lercanidipine se caractérise par une action lente et prolongée, garantie par la permanence dans les membranes cellulaires, au bout de laquelle, après environ 24 heures, elle est métabolisée par les cytochromes hépatiques et éliminée à parts égales par les selles et les urines.

Études réalisées et efficacité clinique

1. LE RLE PRÉVENTIF POSSIBLE DE LA LERCANIDIPINE

Pharmacol Res., janvier 2009, 59 : 48-56. Publication en ligne du 5 oct. 2008

La lercanidipine inhibe la prolifération des cellules musculaires lisses vasculaires et la formation néointimale en réduisant les espèces réactives intracellulaires de l'oxygène et en inactivant la signalisation Ras-ERK1/2.

Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.

Bien qu'encore en phase d'expérimentation in vitro, la lercanidipine semble pouvoir empêcher la prolifération et la différenciation des cellules musculaires lisses artériolaires. Cette capacité particulière pourrait non seulement favoriser l'effet antihypertenseur exercé par l'action myorelaxante, mais aussi réduire l'épaississement vasculaire, responsable de l'aggravation des propriétés hémodynamiques.

2. ANTAGONISTES DU CALCIUM ET DÈME PÉRIPHÉRIQUE : les avantages de la lercanidipine

Clin Ther. 31 août 2009 : 1652-63.

Résultats d'une méta-analyse comparant la tolérance de la lercanidipine et d'autres inhibiteurs calciques dihydropyridine.

Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.

La lercanidipine semble être parmi les inhibiteurs calciques les plus sûrs à structure dihydropyridine actuellement utilisés en pratique clinique. En fait, une importante étude de méta-analyse montre comment l'incidence de l'œdème périphérique et de la suspension consécutive du traitement médicamenteux est nettement réduite chez les patients recevant un traitement par la lercanidipine par rapport à d'autres antagonistes du calcium.

3. L'EFFICACITÉ DE LA THÉRAPIE COMBINÉE DANS LE TRAITEMENT DE L'HYPERTENSION

Clin Drug Investig. 2010 ; 30 : 843-54.

Justification de l'utilisation d'une association à dose fixe dans la prise en charge de l'hypertension : efficacité et tolérance de lercanidipine/énalapril.

Borghi C, Cicéron AF.

L'administration d'inhibiteurs calciques et d'inhibiteurs du système rénine-angiotensine semble être l'une des associations médicamenteuses les plus prometteuses dans le traitement de l'hypertension. , même chez les patients hypertendus avec complications métaboliques et organiques.Cependant, l'efficacité de la synergie entre lercanidipine et énalapril dans la prévention des événements cardiovasculaires reste à préciser.

Mode d'emploi et posologie

CARDIOVASC® lercanidipine 10 mg comprimés : pour le traitement de l'hypertension artérielle essentielle légère et modérée, il est recommandé de prendre un comprimé par jour. Sous surveillance médicale étroite, la dose quotidienne pourrait être augmentée à 2 comprimés, dans le cas où des baisses satisfaisantes de la pression artérielle n'auraient pas été obtenues après deux semaines de traitement.
La prise ne doit pas être effectuée plus de 15 minutes avant un repas, car la quantité et le type de nutriments ingérés pourraient altérer le profil pharmacocinétique normal de CARDIOVASC ®.
DANS TOUS LES CAS, AVANT DE PRENDRE CARDIOVASC ® Chlorhydrate de lercanidipine - VOUS AVEZ BESOIN DE LA PRESCRIPTION ET DU CONTRLE DE VOTRE MEDECIN.

Mises en garde CARDIOVASC ® Chlorhydrate de lercanidipine

Avant et pendant l'administration de CARDIOVASC ®, une surveillance attentive de la pression artérielle doit être effectuée afin de définir correctement le plan de traitement et la posologie relative.
Une diminution de la dose thérapeutique peut être nécessaire chez les patients atteints d'une maladie du foie, pour lesquels la fonction réduite des enzymes cytochromes pourrait entraîner une diminution de l'inactivation de la lercanidipine, avec pour conséquence une augmentation des effets thérapeutiques des médicaments et molécules capables d'interférer avec l'activité du cytochrome CYP 3A4.
Une prudence particulière doit être exercée chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, de dysfonctionnement ventriculaire, d'ischémie cardiaque et de dysfonctionnement du nœud sinusal.
CARDIOVASC ® compte parmi ses excipients du lactose dont la prise pourrait être dangereuse chez les patients présentant un déficit en lactase, une galactosémie ou un syndrome de malabsorption du glucose/galactose.
Certains symptômes liés au traitement par CARDIOVASC ® tels que les étourdissements, les maux de tête, l'asthénie et la somnolence, bien que rares, pourraient réduire les capacités de perception et de réaction du patient, rendant dangereux la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT

Malgré la présence d'études expérimentales menées sur des animaux, qui montrent « l'absence d'effets tératogènes et mutagènes de la lercanidipine sur le fœtus, de malformations fœtales, de retard de croissance observé pour d'autres principes actifs de même classe thérapeutique et de structure chimique similaire, et » absence d'essais cliniques chez l'homme, suggèrent d'éviter l'utilisation de CARDIOVASC ® pendant toute la période de grossesse.
Les contre-indications s'étendent également à la période de lactation, compte tenu de la possible sécrétion du médicament dans le lait maternel avec des effets ni étudiés ni prévisibles.

Interactions

Comme on le sait, les enzymes du cytochrome hépatique responsables du métabolisme de la lercanidipine sont très sensibles à l'action inhibitrice et inductrice de divers médicaments et molécules, par conséquent CARDIOVASC ® pourrait interagir avec :

1. Bêta-bloquants à métabolisme hépatique (métopropol), phénytoïne, astémizole, amiodarone et autres inducteurs du CYP 3A4, avec augmentation conséquente de l'activité de cette enzyme et réduction relative des taux plasmatiques et de l'efficacité biologique de la lercanidipine ;
2. Inhibiteurs du CYP3A4, tels que le jus de pamplemousse et la cyclosporine, avec augmentation de la biodisponibilité de la lercanidipine et potentialisation des effets thérapeutiques.

Dans les deux cas, un ajustement posologique peut être nécessaire afin de réduire les effets secondaires potentiels.
De plus, l'effet antihypertenseur de CARDIOVASC ® pourrait être renforcé par l'administration concomitante d'antihypertenseurs et d'alcool.

Contre-indications CARDIOVASC ® Chlorhydrate de lercanidipine

CARDIOVASC ® est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à l'un de ses composants, d'affections hépatiques et rénales sévères, d'insuffisance cardiaque congestive, d'angine de poitrine et d'infarctus du myocarde récent. Les contre-indications s'étendent inévitablement aux femmes pendant la période de grossesse et d'allaitement, ou pendant l'âge fertile en l'absence de thérapie contraceptive protectrice.

Effets indésirables - Effets secondaires

L'administration de CARDIOVASC ® semble être bien tolérée, avec une incidence d'effets indésirables ne dépassant pas 2 %. Les effets les plus courants sont les étourdissements, l'œdème périphérique, la tachycardie, les palpitations et les maux de tête. Les symptômes cliniquement pertinents, tels que les troubles vasculaires, nerveux, cutanés et gastro-intestinaux, semblent plus rares.
Les effets susmentionnés peuvent être plus fréquents - et également accompagnés de complications graves, telles qu'une augmentation des épisodes angineux et des infarctus du myocarde - dans des groupes particuliers de patients à risque.

Noter

CARDIOVASC ® ne peut être vendu que sur prescription médicale.

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