Ingrédients actifs : Labétalol
TRANDATE 5 mg/ml solution injectable pour voie intraveineuse
Les notices de Trandate sont disponibles pour les tailles de conditionnement :- TRANDATE 5 mg/ml solution injectable pour voie intraveineuse
- Comprimés Trandate 100mg, Comprimés Trandate 200mg,
Indications Pourquoi Trandate est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
TRANDATE contient le principe actif labétalol, qui appartient à un groupe de médicaments appelés alpha et bêta-bloquants, qui détendent et dilatent les vaisseaux sanguins, abaissant la pression artérielle et réduisant le travail du cœur.
Ce médicament est utilisé pour traiter une forte augmentation de la pression artérielle (hypertension sévère), pour la ramener à la normale en cas d'urgence.
Contre-indications Quand Trandate ne doit pas être utilisé
Ne pas utiliser TRANDATE
- si vous êtes allergique au chlorhydrate de labétalol ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament (mentionnés dans la rubrique 6) ;
- si vous avez des troubles du rythme cardiaque (bloc auriculo-ventriculaire du 2e ou 3e degré), c'est-à-dire un blocage de différents degrés de la transmission du stimulus électrique entre la partie supérieure du cœur (oreillette) et la partie inférieure (ventricule) ;
- · si vous avez une fonction cardiaque réduite, malgré un traitement par digitaline, médicaments utilisés pour aider un cœur qui fonctionne mal (insuffisance cardiaque résistante au traitement digitalique) ;
- si vous avez une fonction rénale sévèrement réduite (insuffisance rénale sévère) ;
- si vous avez une acidité sanguine supérieure à la normale due au diabète (acidose diabétique) ;
- si vous avez un problème cardiaque sévère (choc cardiogénique) ;
- si vous avez une chute brutale de la tension artérielle (hypotension sévère et marquée) ou un rythme cardiaque très lent (bradycardie) ;
- si vous avez une pression artérielle très élevée, après avoir eu une crise cardiaque et qu'il existe diverses complications (épisodes hypertensifs suite à un infarctus aigu du myocarde) ;
L'utilisation de ce médicament est contre-indiquée chez les enfants.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Trandate
Adressez-vous à votre médecin ou infirmier/ère avant de recevoir TRANDATE.
Si vous souffrez d'une insuffisance cardiaque (insuffisance cardiaque), votre médecin commencera un traitement avec d'autres médicaments utilisés pour divers problèmes cardiaques, appelés digitaliques ou médicaments appelés diurétiques, avant de commencer le traitement avec ce médicament.
Ce médicament vous sera administré avec la plus grande prudence :
- si vous souffrez d'une maladie du foie (lésions hépatiques); dans ce cas, le médecin peut décider de diminuer la dose. Des dommages au foie (dommages hépatocellulaires) peuvent survenir pendant le traitement par TRANDATE. Si cela vous arrive, vous serez soumis à des tests pour déterminer s'il faut ou non arrêter de prendre ce médicament ;
- si vous souffrez ou avez déjà souffert d'asthme, car de graves problèmes respiratoires (bronchospasme) peuvent survenir ; si cela se produit, votre médecin décidera de vous traiter avec d'autres médicaments tels que les bronchodilatateurs sélectifs, c'est-à-dire des substances qui dilatent les bronches vous permettant de mieux respirer, par inhalation ou avec un médicament appelé atropine (1 mg d'atropine par voie intraveineuse) ou d'arrêter le traitement.
Pour ceux qui pratiquent des activités sportives : l'utilisation de ce médicament sans nécessité thérapeutique constitue un dopage et peut en tout état de cause déterminer des tests antidopage positifs.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Trandate
Informez votre médecin ou votre infirmier/ère si vous utilisez, avez récemment utilisé ou pourriez utiliser tout autre médicament.
L'administration de TRANDATE sera évitée si vous utilisez des médicaments utilisés pour abaisser la tension artérielle appelés antagonistes des canaux calciques tels que le vérapamil, car cette association peut entraîner une baisse sévère de la tension artérielle et une insuffisance cardiaque.
Ce médicament vous sera administré avec une grande prudence si vous utilisez :
- Antiarythmiques de classe I (par exemple disopyramide, quinidine) et amiodarone, médicaments utilisés pour les troubles du rythme cardiaque.
- Sympathomimétiques (adrénaline et noradrénaline), médicaments utilisés en cas de pression artérielle trop basse ou dans d'autres maladies
- Autres antihypertenseurs, car ils peuvent augmenter l'effet du labétalol
- L'halothane, un médicament utilisé en anesthésie car l'utilisation simultanée d'anesthésiques avec TRANDATE peut entraîner une trop forte baisse de la pression artérielle.L'anesthésiste doit être informé du traitement en cours par Trandate ;
- Antidépresseurs tricycliques, médicaments utilisés pour traiter la dépression ;
- Cimétidine, un médicament utilisé pour traiter les blessures graves à l'estomac (ulcère gastrique).
Veuillez noter que l'utilisation de TRANDATE peut vous rendre plus sujet aux réactions allergiques et en même temps moins sensible à l'adrénaline, une substance utilisée pour traiter les réactions allergiques graves.
La présence d'un métabolisme du labétalol dans l'urine peut interférer avec les tests de laboratoire d'urine.
Avertissements Il est important de savoir que :
La grossesse et l'allaitement
Si vous êtes enceinte ou si vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou envisagez une grossesse, demandez conseil à votre médecin avant d'utiliser ce médicament.
Grossesse
Au cours des 3 premiers mois de la grossesse, ce médicament ne vous sera administré que si votre médecin le juge strictement nécessaire car il peut entraîner des problèmes pour votre bébé tels que :
- diminution de la pression artérielle (hypotension);
- rythme cardiaque très lent (bradycardie);
- difficulté à respirer (dépression respiratoire);
- hypoglycémie (hypoglycémie);
- diminution de la température corporelle (hypothermie);
- diminution de la réponse à d'autres traitements (soins de soutien, par exemple solutions intraveineuses et glucose), en particulier si ce médicament a été utilisé pendant une longue période ou si la femme enceinte souffre d'une maladie appelée pré-éclampsie, caractérisée par une pression artérielle élevée, un gonflement dû à une accumulation de liquide et la présence de protéines dans l'urine;
- décès intra-utérin et néonatal, suite à l'utilisation de ce médicament et à l'existence simultanée d'autres complications (utilisation d'autres médicaments tels que vasodilatateurs, médicaments dépresseurs de la fonction respiratoire, pré-éclampsie, retard de croissance intra-utérin et prématurité) ;
Pour ces raisons, ce médicament ne vous sera pas administré pendant une longue période et en même temps qu'un autre médicament utilisé pour l'hypertension artérielle appelé hydralazine ; de plus, nous essaierons de ne pas trop retarder l'accouchement.
L'heure du repas
Le labétolol (TRANDATE) est sécrété dans le lait maternel, c'est pourquoi l'allaitement n'est pas recommandé.
Conduire et utiliser des machines
Étant donné que le labétalol (TRANDATE) peut provoquer des étourdissements et une léthargie, les patients doivent être avisés de faire preuve de prudence lorsqu'ils conduisent des véhicules et utilisent des machines.
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Trandate : Posologie
Ce médicament vous sera toujours administré exactement comme votre médecin vous l'a indiqué. En cas de doute, consultez votre médecin ou votre infirmier/ère.
Ce médicament vous sera administré dans un hôpital ou un autre centre spécialisé par un médecin ou une infirmière.
Ce médicament vous sera administré par « injection dans une veine ou injection dans une veine lente (perfusion intraveineuse), couché et restant dans cette position pendant au moins 3 heures après l'administration de TRANDATE.
La dose recommandée pour faire baisser rapidement la pression artérielle très élevée est de 50 mg qui, si nécessaire, peut être administrée toutes les 5 minutes jusqu'à un maximum de 200 mg. Chez certains patients, tels que ceux atteints d'un type de tumeur appelé phéochromocytome, la dose maximale peut atteindre 300 mg.
Votre médecin surveillera votre tension artérielle, votre fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et, si nécessaire, votre capacité à respirer (fonction respiratoire) pendant toute la durée du traitement par TRANDATE.
Ce médicament vous sera administré à des rythmes différents, selon qu'il est administré pour abaisser la tension artérielle pendant la grossesse ou après une crise cardiaque.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Trandate
Ce médicament vous sera administré par un personnel qualifié, il est donc peu probable qu'un surdosage se produise.
Cependant, en cas de surdosage, des troubles cardiaques ou circulatoires tels que des vertiges en se levant rapidement (hypotension orthostatique) ou un rythme cardiaque très lent (bradycardie) peuvent survenir.
Le médecin établira une thérapie appropriée pour le traitement de ces symptômes.
Si vous pensez avoir reçu une surdose de TRANDATE, informez-en immédiatement votre médecin ou votre infirmier/ère.
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez plus d'informations à votre médecin ou à votre infirmier/ère.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Trandate
Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Les effets secondaires suivants peuvent survenir :
Fréquence inconnue (dont la fréquence ne peut être estimée à partir des données disponibles)
- vertiges en se levant rapidement (hypotension orthostatique), surtout si vous vous levez dans les 3 heures suivant la prise de ce médicament ;
- nez bouché (congestion) et sécheresse à l'intérieur du nez (sécheresse de la muqueuse nasale);
- troubles de la sexualité chez l'homme (défaut d'éjaculation) ;
- difficulté à uriner (rétention urinaire aiguë, troubles de la miction);
- douleurs à l'estomac (douleurs épigastriques), nausées et vomissements;
- étourdissements (vertiges), maux de tête (maux de tête), somnolence (léthargie), rêves très intenses (rêves vifs), dépression;
- fatigue (asthénie);
- crampes, picotements du cuir chevelu, maladie musculaire (myopathie toxique) ;
- fièvre;
- irritations cutanées (parfois éruptions cutanées de type lichénoïde, c'est-à-dire d'aspect lichen, avec des stries cutanées arborescentes);
- yeux secs et troubles de la vision;
- inflammation du foie (hépatite), dysfonctionnement hépatique conduisant à une maladie caractérisée par une coloration jaunâtre de la peau (ictère) à la fois hépatocellulaire, c'est-à-dire par atteinte des cellules hépatiques et cholestatique, c'est-à-dire par obstruction des canalicules où passe la bile ou par altération de la tests indiquant la fonction hépatique, de graves dommages au tissu hépatique (nécrose du foie);
- troubles des cellules sanguines (crise sanguine);
- difficulté à respirer en raison d'un rétrécissement temporaire des bronches (bronchospasme);
- rythme cardiaque très lent (bradycardie);
- troubles graves du rythme cardiaque (bloc cardiaque, troubles de la conduction);
- réactions allergiques telles que gonflement du visage en particulier autour des yeux et de la bouche (œdème de Quincke), essoufflement (dyspnée), irritations cutanées (éruption cutanée, démangeaisons) ;
- maladie grave du système immunitaire (lupus érythémateux);
- transpiration;
- apparence de positivité à un test de diagnostic appelé anticorps anti-noyau.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration à l'adresse www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. En déclarant les effets indésirables, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
N'utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur l'emballage après « EXP ». La date d'expiration fait référence au dernier jour de ce mois.
Conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
Le médecin et l'infirmière savent comment conserver le médicament.
Ne jetez aucun médicament au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Les autres informations
Que contient Trandate 5 mg/ml solution injectable pour voie intraveineuse
- L'ingrédient actif est le chlorhydrate de labétalol. Chaque flacon contient 100 mg de chlorhydrate de labétalol.
- L'autre composant est l'eau pour préparations injectables.
Description de l'apparence de TRANDATE et contenu de l'emballage
Carton contenant 1 flacon de 20 ml.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
FLACONS DE TRANSFERT
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Un flacon contient :
Ingrédient actif : Chlorhydrate de labétalol 100 mg.
Excipients : Eau p.p.i. q.s. à 20 ml.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Flacons.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Les flacons de TRANDATE sont indiqués lorsqu'une normalisation rapide des valeurs de pression artérielle est requise chez les patients souffrant d'hypertension sévère.
04.2 Posologie et mode d'administration
Adultes
Les flacons TRANDATE sont réservés à un usage intraveineux chez les patients hospitalisés.
Les taux plasmatiques atteints après administration intraveineuse de TRANDATE dans l'hypertension artérielle sévère sont sensiblement plus élevés que ceux obtenus après administration orale du médicament et permettent d'obtenir cet effet bloquant plus intense sur les récepteurs alpha-adrénergiques qui est nécessaire pour contrôler l'état hypertensif le plus grave. Cependant, le médicament doit être injecté tout en maintenant les patients en position couchée en tout temps.
Injection intraveineuse
S'il est nécessaire de réduire rapidement la pression artérielle, comme par exemple dans l'encéphalopathie hypertensive, une dose de 50 mg de TRANDATE doit être administrée par voie intraveineuse pendant au moins une minute. Si nécessaire, des doses de 50 mg peuvent être administrées. intervalles de 5 minutes jusqu'à l'obtention d'une réponse satisfaisante. La dose totale ne doit pas dépasser 200 mg. En général, l'effet maximal se produit dans les 5 minutes suivant l'injection d'une dose unique et la durée d'action est généralement d'environ 6 heures, bien qu'elle puisse également durer 18 heures.
Perfusion intraveineuse
Un mode d'administration alternatif est la perfusion intraveineuse d'une solution obtenue en diluant le contenu de deux ampoules (200 mg) dans 200 ml de chlorure de sodium ou de dextrose à usage parentéral.La solution pour perfusion ainsi obtenue contient 1 mg/ml de TRANDATE.
Il doit être administré à l'aide d'un dispositif de perfusion pédiatrique équipé d'une burette graduée de 50 ml pour faciliter un dosage précis.
Le débit de perfusion de TRANDATE doit être d'environ 2 mg (2 ml de solution pour perfusion) par minute, jusqu'à l'obtention d'une réponse suffisante ; la perfusion doit alors être arrêtée.
La dose utile est généralement comprise entre 50 et 200 mg, en fonction de la sévérité de l'état hypertensif. Chez la majorité des patients, il n'est pas nécessaire d'administrer des doses supérieures à 200 mg, cependant des doses allant jusqu'à 300 mg peuvent être nécessaires, en particulier chez les patients atteints de phéochromocytome. Le débit de perfusion doit être modifié en fonction de la réponse obtenue à la discrétion du médecin traitant. La pression artérielle doit être maintenue sous contrôle tout au long de la période de perfusion.
Hypertension pendant la grossesse : le débit de perfusion doit être initialement de 20 mg/heure puis doublé toutes les 30 minutes jusqu'à l'obtention d'une réponse satisfaisante ou l'atteinte de 160 mg/heure. Si nécessaire, des doses plus élevées peuvent être administrées.
Épisodes hypertensifs consécutifs à un infarctus du myocarde : le débit de perfusion doit être initialement de 15 mg/heure puis progressivement augmenté, en fonction du contrôle de la pression artérielle, jusqu'à un maximum de 120 mg/heure.
Il est conseillé de surveiller la pression artérielle et la fréquence cardiaque après l'injection et pendant la perfusion.
Chez la plupart des patients, il y a une légère diminution de la fréquence cardiaque; Une bradycardie excessive est inhabituelle, mais elle peut être contrôlée en injectant 1 à 2 mg d'atropine par voie intraveineuse.
La fonction respiratoire sera maintenue sous observation, en particulier chez les patients présentant des altérations préexistantes de celle-ci.
Les flacons de TRANDATE doivent être administrés en maintenant le patient en position couchée. Il faut éviter de remettre le patient en position verticale dans les trois heures suivant l'administration intraveineuse de TRANDATE, car une hypotension orthostatique accrue peut survenir.
Lorsque la pression artérielle est suffisamment réduite, le traitement d'entretien avec les comprimés TRANDATE est commencé à partir d'une dose de 200 mg deux fois par jour.
Les ampoules de TRANDATE ont été administrées à des patients hypertendus résistants aux autres médicaments antihypertenseurs, y compris les bêta-bloquants, sans effets indésirables.
Enfants
Ne trouve aucune indication.
04.3 Contre-indications
Bloc auriculo-ventriculaire du 2e ou 3e degré, insuffisance cardiaque résistante au traitement digitalique, insuffisance rénale sévère, acidose diabétique.
Choc cardiogénique et autres conditions associées à une hypotension sévère et prolongée, bradycardie marquée.
L'utilisation de flacons de Trandate est contre-indiquée pour contrôler les épisodes hypertensifs après un infarctus aigu du myocarde, lorsqu'une vasoconstriction périphérique suggère un faible débit cardiaque.
Hypersensibilité individuelle connue au médicament.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
En cas d'insuffisance cardiaque, les patients doivent suivre un traitement approprié avec des digitaliques et des diurétiques avant de commencer le traitement.
Utiliser avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique qui peuvent avoir des concentrations plasmatiques de labétalol supérieures à la normale en raison d'une altération du métabolisme. Par conséquent, ces patients peuvent nécessiter des doses de TRANDATE inférieures à la normale.
Les bêta-bloquants, même cardiosélectifs, ne doivent pas être utilisés chez les patients asthmatiques ou ayant des antécédents de bronchostruction, sauf si un traitement alternatif n'est pas possible. Dans ces cas, le risque d'induire un bronchospasme doit être soigneusement évalué et des précautions adéquates doivent être prises.
L'apparition possible de bronchospasme peut être contrôlée en recourant à des bronchodilatateurs inhalés sélectifs (éventuellement à des doses plus élevées que d'habitude dans l'asthme). Si un traitement supplémentaire est nécessaire, il est recommandé d'administrer 1 mg d'atropine par voie intraveineuse. Si le bronchospasme n'est pas résolu, le traitement doit être arrêté.
De rares cas de lésions hépatocellulaires graves, généralement réversibles, associées à un traitement à court et à long terme par le labétalol ont été rapportés.
Des tests de laboratoire appropriés doivent être effectués lorsque les premiers symptômes de dysfonctionnement hépatique apparaissent.
Si les résultats indiquent la présence de lésions hépatiques ou en présence d'ictère, le labétalol doit être arrêté et ne plus être ré-administré.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Une attention particulière doit être portée à l'utilisation simultanée du labétalol et des antiarythmiques de classe I et l'association avec des antagonistes calciques de type vérapamil doit être évitée.
Les patients sous traitement par bêta-bloquants peuvent être plus réactifs (avec un plus grand risque de réactions anaphylactiques) à la fois aux expositions accidentelles et diagnostiques ou thérapeutiques de divers allergènes. Ces patients peuvent être moins sensibles aux doses habituelles d'adrénaline utilisées pour le traitement des réactions allergiques.
L'effet de l'halotome sur les valeurs de la pression artérielle peut être renforcé par le Trandate.
04.6 Grossesse et allaitement
Bien qu'aucun effet tératogène n'ait été démontré chez l'animal, TRANDATE ne doit être utilisé pendant le premier trimestre de la grossesse que si les bénéfices prévisibles l'emportent sur les risques potentiels.
Étant donné que TRANDATE traverse la barrière placentaire, les conséquences possibles pour le fœtus et le nouveau-né dérivant d'un blocage alpha et bêta-adrénergique doivent être prises en compte.
Une détresse périnatale et néonatale (bradycardie, hypotension, dépression respiratoire, hypoglycémie, hypothermie) a été rarement rapportée. Dans certains cas, ces symptômes sont apparus un ou deux jours après la naissance.
La réponse aux soins de soutien (par exemple, solutions intraveineuses et glucose) est généralement rapide, mais en cas de pré-éclampsie sévère et en particulier après un traitement prolongé par labétalol intraveineux, la récupération peut être plus lente. Cela peut être lié à une diminution du métabolisme hépatique chez les bébés prématurés.
Des cas de mort intra-utérine et néonatale ont été rapportés, mais d'autres médicaments (p. Ces données cliniques déconseillent de prolonger excessivement l'utilisation de fortes doses de labétalol, de retarder l'accouchement, ainsi que l'administration concomitante d'hydralazine.
Notre expérience à ce jour, cependant, a montré que cela a eu une réponse très rare.
Le labétalol est sécrété dans le lait maternel, mais aucun effet secondaire n'a été observé chez les bébés allaités naturellement.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Le produit n'affecte pas la capacité de conduite et l'utilisation de machines.
04.8 Effets indésirables
TRANDATE est généralement bien toléré. Une hypotension orthostatique accentuée peut survenir si les patients sont autorisés à se tenir debout dans les 3 heures suivant l'injection de TRANDATE.
Chez un nombre limité de patients, une congestion ou une sécheresse de la muqueuse nasale, des rêves intenses, des troubles de l'éjaculation, une rétention urinaire aiguë, des troubles gastro-intestinaux (nausées et vomissements) ont été rapportés. Des vertiges, des céphalées, une léthargie, une asthénie, des crampes et des picotements du cuir chevelu, généralement transitoires, qui tendent à disparaître au bout de quelques semaines, et très rarement de la fièvre médicamenteuse ont également été observés. Chez un nombre très limité de patients, et pas toujours corrélés au traitement par le labétalol, ont été rapportés : des éruptions cutanées parfois de type lichénoïde et des yeux secs avec irritation et troubles visuels ; dans la plupart des cas, ces troubles ont disparu avec l'interruption du traitement.
De rares cas d'hépatite, d'ictère (à la fois hépatocellulaire et cholestatique) et d'une élévation des tests de la fonction hépatique et de nécrose hépatique ont été rapportés.
Ces signes et symptômes sont généralement réversibles à l'arrêt du traitement.
L'utilisation de médicaments bêta-bloquants provoque dans de rares cas des troubles de la vascularisation, un bronchospasme, une bradycardie et un bloc cardiaque.
04.9 Surdosage
En cas de surdosage de chlorhydrate de labétalol, des effets cardiovasculaires intenses doivent être attendus, par exemple une hypotension marquée sensible aux changements posturaux et, dans certains cas, une bradycardie.
Les patients doivent être placés en décubitus dorsal si nécessaire avec les jambes surélevées pour améliorer la circulation cérébrale. Des glycosides cardioactifs et des diurétiques doivent être administrés pour traiter l'insuffisance cardiaque et un bronchodilatateur inhalé sélectif contre le bronchospasme.
Pour faire face à la bradycardie, l'atropine doit être administrée à une dose de 0,25 à 3 mg par voie intraveineuse.
Pour faciliter la récupération de la fonction cardiocirculatoire, il serait préférable d'utiliser de la noradrénaline par voie intraveineuse à la place de l'isoprénaline. La dose initiale recommandée de noradrénaline est de 5 à 10 mcg iv à répéter, si nécessaire, en fonction de la réponse. Elle peut être administrée par perfusion à un taux de 5 mcg par minute jusqu'à ce qu'une réponse satisfaisante soit obtenue.
En cas de surdosage sévère, le glucagon intraveineux est préféré : un bolus initial de 5 à 10 mg en solution physiologique ou avec du dextrose, éventuellement suivi d'une perfusion à 5 mg/heure.Dans certains cas, une électrostimulation peut être nécessaire. Une insuffisance rénale avec oligurie a été rapportée à la suite d'un surdosage massif de labétalol par voie orale ; dans un cas, l'aggravation de l'insuffisance rénale a été attribuée à la dopamine administrée pour le traitement de l'hypotension.
L'hémodialyse élimine moins de 1 % du chlorhydrate de labétalol de la circulation.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Trandate est un médicament antihypertenseur qui agit en inhibant simultanément les récepteurs alpha et bêta.
Ces propriétés ressortent de l'ensemble des résultats recueillis lors de tests expérimentaux sur des animaux, tant in vivo qu'in vitro et sur des humains.La spécificité de l'action bloquante du produit est démontrée par le fait que le médicament est capable d'antagoniser la dose - en fonction de les effets produits par la stimulation sympathique (nerf accélérateur cardiaque ou nerf splanchnique) et l'administration exogène de noradrénaline et d'isoprénaline (c. comme l'angiotensine et la nicotine. Le blocage des alpha-adrénorécepteurs artériolaires conduit à la réduction des résistances vasculaires périphériques. L'activité bêta-bloquante protège le cœur de l'action sympathique réflexe, normalement induite par la vasodilatation périphérique. L " ensemble de ces deux actions permet la diminution de la pression artérielle chez le sujet hypertendu. Trandate n'a aucune activité CNS. Par conséquent, les effets sédatifs souvent observés avec d'autres thérapies hypotensives à activité centrale doivent être exclus.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
La pharmacocinétique du chlorhydrate de labétalol a été étudiée chez l'animal (rat, chien) et l'homme. La pharmacocinétique animale après administration orale a montré un temps de pic de 2 à 3 heures chez le rat et de 2 à 4 heures chez le chien. Chez l'homme, le pic sanguin après administration de chlorhydrate de labétalol par voie orale est atteint en 1 à 2 heures. Aux doses de 100, 200, 400 mg, ce pic était, en moyenne, égal à 2, 5-8 et 16 mcg/100 ml. La demi-vie était de 4-5 heures.La liaison aux protéines sériques est de 50%.Après administration intraveineuse de 1 mg/kg, le chlorhydrate de labétalol est rapidement éliminé du sang chez l'homme avec une demi-vie d'environ 4 heures.L'analyse radiochimique des urines montre que plus de 60 % de la radioactivité de la dose administrée par voie orale est éliminée dans les urines ; la dose radioactive restante est éliminée dans les fèces. Le chlorhydrate de labétalol est largement métabolisé ; seulement 5 % sont excrétés sous forme inchangée , tandis que les principaux métabolites sont un glucuronide et un dérivé hydroxy.
05.3 Données de sécurité précliniques
Des études à long terme, avec administration orale de chlorhydrate de labétalol pendant 18 mois chez la souris et pendant 2 ans chez le rat, n'ont pas montré de carcinogenèse.
Les études avec le chlorhydrate de labétalol, utilisant des tests à dominante létale chez le rat et la souris et soumettant des micro-organismes à des tests d'Ames modifiés, n'ont pas montré de mutagenèse. La DL50 chez la souris est de 600 mg/kg et chez le rat elle est supérieure à 2 g/kg. Le DL50 e.v. chez ces espèces elle varie de 50 à 60 mg/kg.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Eau p.p.i. q.s. à 20 ml.
06.2 Incompatibilité
Les flacons de TRANDATE se sont avérés incompatibles avec le bicarbonate de soude pour injection 4,2 % poids/volume.
06.3 Durée de validité
En emballage intact : 24 mois.
06.4 Précautions particulières de conservation
Rien
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Le produit est conditionné dans des flacons en verre blanc de type I de 20 ml, contenus dans une boîte en carton.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
TEOFARMA S.r.l. Siège social via F.lli Cervi 8 - Valle Salimbene (PV)
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
A.I.C. : 023578053
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
1981 / 2010
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
juin 2010
